UCL
Université catholique de Louvain
Pharmacologie et pharmacothérapie des anti-infectieux

 

Pharmacologie spéciale - Macrolides

Avantages et inconvénients des différents macrolides

Tableau 1: Avantages et inconvénients des différents macrolides
Macrolide Avantages Inconvénients
Erythromycine - Longue expérience clinique
- Bonne documentation de son efficacité
- Faible coût
- Mauvaise biodisponibilité (très variable)
- Mauvaise tolérance
- Courte demi-vie (4 administrations par jour)
- Interactions médicamenteuses
Roxithromycine - Meilleure biodisponibilité par rapport à l'érythromycine
- Moins d'effets secondaires par rapport à l'érythromycine
- Accumulation cellulaire supérieure à celle de l'érythromycine
- Demi-vie prolongée (administration biquotidienne)
- Réduction des interactions médicamenteuses
 
Clarithromycine - Bonne biodisponibilité
- Accumulation cellulaire supérieure à celle de l'érythromycine
- CMI plus basses que celles de l'érythromycine
- Intérêt particulier vis-à-vis de Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Mycobacterium avium intracellulare
- Réduction des interactions médicamenteuses
- Schéma d'administration (2x/jour) devrait être revu à la hausse
- Interactions procédant d'autres mécanismes que celui de l'inhibition du cytochrome P450 (lien)
Azithromycine - Gain d'activité sur Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia
- Accumulation intracellulaire très élevée
- Interactions médicamenteuses limitées (voire nulles)
- Administration 1x/jour
- Courte durée de traitement
- Dose unique dans les infections à Chlamydia trachomatis
- Faibles concentrations extracellulaires, et donc pas approprié chez des patients pour lesquels un caractère invasif de l'infection peut être craint (par exemple pneumonie à pneumocoques sévère)
Dirithromycine
(Erythromycylamine)
- Administration uniquotidienne
- Très peu d'interactions médicamenteuses
- Plus faible activité antibactérienne générale
- Peu active sur Chlamydia trachomatis
Miocamycine - Meilleure activité sur Mycoplasma homini
- Pas de résistance par efflux (intérêt dans infections causées par S. pyogenes) ni chez les souches présentant le phénotype de résistance indictible aux macrolides
- Interactions médicamenteuses négligeables
- Courte demi-vie
- Profil de résistance pas plus favorable pour S. pneumoniae (cf résistance majoritairement constitutive)
- Intérêt également limité chez les S. aureus résistants aux autres macrolides
Télithromycine voir paragraphe sur les kétolides (lien)  

Adapté de Cohen, fig 6.13 et de Van Bambeke et al., 2001

 

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Dernière mise à jour: 05/08/2002
Responsables: Pr. P. Tulkens et A. Spinewine- Contact: tulkens@facm.ucl.ac.be et anne.spinewine@facm.ucl.ac.be