Pharmacologie spéciale - Quinolones

Pharmacocinétique

1. Absorption

L'absorption orale des fluoroquinolones (FQ) est très bonne. Elle est toutefois ralentie par l'alimentation et diminuée par la présence de cations divalents tels les antiacides (voir interactions médicamenteuses - lien)

2. Distribution

La distribution des FQ est large, en raison de leur bonne diffusibilité tissulaire, comme illustré par les valeurs de Vd>1. Elle leur assure des concentrations élevées dans certains tissus (tissus mous, muscles), ce qui est donc favorable au traitement des infections qui y sont localisées. De même, les FQ peuvent s'accumuler dans les phagocytes, et peuvent donc agir sur les germes intracellulaires sensibles. Par contre, le taux sérique de FQ est bas et peut même être inférieur à la CMI de certains germes, favorisant l'émergence de résistances.
Les FQ sont peu liées aux protéines plasmatiques (25-50%).

3. Elimination

L'élimination des FQ se fait par voie hépatique et/ou rénale, en fonction du produit envisagé. Elle est principalement rénale pour l'ofloxacine, et principalement hépatique pour la péfloxacine. Les autres FQ actuellement disponibles sur le marché sont éliminées par voie rénale et hépatique.
La demi-vie varie entre 3 et 11 heures. Elle est plus longue pour les molécules ayant un substituant encombré en position 7.

4. Relation structure - pharmacocinétique