Pharmacologie spéciale - Quinolones
Spectre d'activité
1. Spectre global
Les fluoroquinolones (FQ) sont des antibiotiques à large
spectre. Les FQ de deuxième génération (moxifloxacine)
ont un spectre d'activité plus large que celles de première
génération, couvrant les germes Gram (+) et les anaérobes.
| Gram (-) |
- Les germes responsables d'infections digestives
(Salmonella, Shigella,
Campylobacter, Helicobacter,
Yersinia) sont bien sensibles
à l'ensemble des FQ
- N. meningitidis, N.
gonorrhoeae, H. influenzae
sont également bien sensibles à l'ensemble des
FQ
- Les germes responsables d'infections respiratoires sont sensibles
à certaines FQ
- Pseudomonas aeruginosa est surtout
sensible à la ciprofloxacine
- Mycobacterium tuberculosis est
variablement sensible, tandis que Mycobacterium
avium est résistant |
| Gram (+) |
- Les FQ de première génération
ne sont guère actives sur les germes Gram (+). A côté
de Streptococcus et de Listeria
intrinsèquement peu actifs, S.
aureus a acquis un niveau de résistance qui empêche
l'usage pratique de ces molécules.
- Les FQ de deuxième génération (moxifloxacine)
présentent une activité intrinsèque beaucoup
plus élevée vis-à-vis des germes Gram (+)
et sont donc utiles dans la plupart des infections. |
| Anaérobes |
- Les FQ de première génération
ne sont pas actives contre les germes anaérobies, contrairement
à la moxifloxacine. |
2. Relation structure- activité
3. Concentrations Minimales Inhibitrices
A titre d'exemple, le tableau ci-dessous reprend les CMI de 4 FQ
envers différents pathogènes. Ces données sont
reprises d'une étude ayant comparé le spectre d'action
d'un nouveau composé à celui de 5 autres FQ (Fung-Tomc
et al, 2000).
Activité
antibactérienne de 4 FQ envers des bactéries d'intérêt
clinique (CMI-mg/l) -
Repris de Fung-Tomc et al, 2000 |
| Pathogène |
Ciprofloxacine |
Ofloxacine |
Levofloxacine |
Moxifloxacine |
| S. pneumoniae |
1-4 |
2-4 |
1-2 |
0.12-0.5 |
| S. aureus |
0.12-0.5 |
0.12-0.25 |
0.12-0.25 |
0.03-0.06 |
| Enterococcus faecalis |
1-32 |
2-32 |
1-32 |
0.25-8 |
| H. influenzae |
0.016-0.03 |
0.03-0.06 |
0.016-0.03 |
0.016-0.06 |
| N. meningitidis |
0.004-0.008 |
0.016-0.03 |
0.016 |
0.008-0.016 |
| E. Coli |
0.004-0.03 |
0.016-0.06 |
0.016-0.06 |
0.03-0.12 |
| Salmonella spp |
0.008-0.03 |
0.03-0.25 |
0.06-0.5 |
0.03-0.25 |
| Shigella |
0.004-0.03 |
0.016-0.06 |
0.008-0.03 |
0.004-0.06 |
| Enterobacter spp |
0.008-0.25 |
0.06-1 |
0.03-0.5 |
0.03-1 |
| P. aeruginosa |
0.25-2 |
1-8 |
0.5-4 |
2-16 |
| Mycoplasma pneumoniae |
1-2 |
1-2 |
0.25-1 |
0.06-0.25 |
| Chlamydia trachomatis |
0.25-2 |
1-2 |
0.25-0.5 |
0.03-0.06 |
| M. tuberculosis |
1-4 |
0.5-2 |
0.12-1 |
0.03-0.25 |
| Bacteroides fragilis |
2-64 |
2-8 |
1-4 |
0.25-1 |
Référence de l'article: Fung-Tomc JC, Minassian B,
Kolek B et al. Antibacterial spectrum of a novel des-fluoroquinolones,
BMS-284756. Antimicrob Agents Chemother 2000;44:3351-3356.
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